Tyrosinase, với vai trò là enzyme hạn chế tốc độ-chính trong con đường tổng hợp melanin, luôn là mục tiêu cốt lõi trong việc phát triển các sản phẩm làm trắng. Trong những năm gần đây,Phloretin, một polyphenol tự nhiên có nguồn gốc từ thực vật như táo và lê, đã xuất hiện trong các công thức chăm sóc da nhờ khả năng chống oxy hóa và thúc đẩy-thẩm thấu tuyệt vời của nó.
1, Bằng chứng khoa học và tranh cãi: Khám phá cơ chếPhloretinức chế tyrosinase
Sự đồng thuận về mặt học thuật về việc Phloretin có thể ức chế tyrosinase hay không không hoàn toàn nhất quán, điều này phản ánh chính xác tính nghiêm ngặt và phức tạp của nghiên cứu khoa học.
- Khám phá khoa học cốt lõi: một chất ức chế hỗn hợp có thể đảo ngược
Một nghiên cứu quan trọng được công bố vào năm 2020 cung cấp bằng chứng chắc chắn về hoạt động ức chế củaPhloretin. Bài báo "Phloretin vừa là chất nền vừa là chất ức chế tyrosinase: Hoạt động và cơ chế ức chế," được xuất bản bởi Jianmin Chen et al. trong Hóa học Thực phẩm, chỉ ra rằng Phloretin thể hiện tác dụng ức chế rõ ràng đối với tyrosinase của nấm. Nghiên cứu xác định thông qua phân tích động học rằng Phloretin là chất ức chế hỗn hợp thuận nghịch với giá trị IC50 là 169,36 μ mol/L.[1,5]
'Ức chế hỗn hợp' có nghĩa làPhloretincó thể liên kết với cả phức hợp cơ chất tyrosinase tự do và enzyme đã liên kết với cơ chất (chẳng hạn như L-tyrosine), do đó ngăn chặn con đường sản xuất melanin ở nhiều giai đoạn. Điều thú vị hơn nữa là nghiên cứu còn phát hiện ra rằng bản thân Phloretin có thể đóng vai trò là chất nền cho tyrosinase. Nhận dạng kép "chất ức chế cơ chất" độc đáo này cho phép nó tạo thành các phức hợp ổn định với enzyme, như đã được xác nhận qua các thí nghiệm dập tắt huỳnh quang.[4] Điều này chỉ ra rằng sự tương tác giữa Phloretin và tyrosinase là có thật và ổn định chứ không phải là một hiện tượng thử nghiệm ngẫu nhiên.
- Phân tích sự khác biệt và tranh chấp dữ liệu
Mặc dù nghiên cứu trên cung cấp bằng chứng thuyết phục, chúng ta cũng phải thừa nhận một số dữ liệu mâu thuẫn trong ngành. Một số báo cáo nghiên cứu chỉ ra rằngPhloretinkhông thể hiện hoạt động ức chế chống lại tyrosinase trong các điều kiện thí nghiệm cụ thể. [2,3] Sự khác biệt này có thể là do các yếu tố chính sau:
①Sự khác biệt về nguồn enzyme: Phần lớn các nghiên cứu in vitro sử dụng tyrosinase của nấm, cho thấy sự khác biệt về cấu trúc và hoạt động so với tyrosinase của con người. Một chất ức chế hiệu quả tyrosinase của nấm có thể làm giảm tác dụng đối với tyrosinase ở người và ngược lại. Do đó, Phloretin có thể thể hiện hiệu quả không nhất quán đối với các enzyme từ các nguồn khác nhau.
②Độ tinh khiết và thông số kỹ thuật của nguyên liệu thô: Là một chiết xuất thực vật,Phloretin củađộ tinh khiết, tạp chất và quá trình chiết xuất đều ảnh hưởng đến hoạt động sinh học của nó. Hiệu suất hoạt động của nguyên liệu thô do các nhà cung cấp khác nhau cung cấp có thể khác nhau đáng kể.
③Điều kiện thí nghiệm: Những thay đổi nhỏ về giá trị pH của dung dịch đệm, nhiệt độ phản ứng, nồng độ cơ chất và các điều kiện thử nghiệm khác có thể gây ra sự dao động trong giá trị IC50 theo bậc độ lớn và thậm chí dẫn đến kết luận trái ngược là "hiệu quả" hoặc "không hiệu quả".
2, Đấu tay đôi hiệu quả: So sánh định lượng giữa Phloretin và các chất ức chế cổ điển
Cách tốt nhất để đánh giáPhloretin của"sức mạnh" là so sánh trực tiếp nó với-các "tiêu chuẩn vàng" được ngành công nhận như Kojic Acid và Arbutin.
- Phloretin so với axit Kojic
Nghiên cứu của Jianmin Chen et al. (2020) được đề cập trước đó cung cấp một so sánh trực tiếp. Trong hệ thống thí nghiệm này, quercetin được sử dụng làm đối chứng dương với giá trị IC50 là 83,11 μ mol/L. So với 169,36 μmol/L của Phloretin, hoạt tính ức chế của quercetin xấp xỉ gấp đôi so với Phloretin. Điều này chỉ ra rằng, chỉ từ góc độ ức chế hoạt động tyrosinase, Phloretin có thể không hiệu quả bằng quercetin.
Tuy nhiên, hiệu quả không phải là yếu tố duy nhất cần cân nhắc. Nghiên cứu cũng nhấn mạnh rằng Phloretin có độ an toàn cao hơn. Do khả năng gây độc tế bào và các vấn đề về độ ổn định, quercetin có những hạn chế nhất định trong ứng dụng. Do đó, Phloretin mang lại sự cân bằng tốt hơn giữa tính an toàn và hiệu quả với đặc tính “nhẹ nhàng và hiệu quả” của nó.
- Phloretin so với arbutin
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng trong một hệ thống nhất định, giá trị IC50 của -arbutin là 243,16 μM. Trong các nghiên cứu khác, tỷ lệ ức chế của arbutin trên tyrosinase (32%) thấp hơn đáng kể so với quercetin (62%). Nhìn chung, arbutin thường được coi là chất ức chế nhẹ hơn. Mặc dù thiếu so sánh trực tiếp, dựa trên giá trị IC50 của Phloretin 169,36 μ mol/L, về mặt lý thuyết, khả năng ức chế của nó có thể ngang bằng arbutin, hoặc thậm chí tốt hơn một chút. Tuy nhiên, suy luận này đòi hỏi nhiều dữ liệu thực nghiệm trực tiếp hơn để xác nhận.
Đánh giá toàn diện: Danh tính của Phloretin như một chất ức chế tyrosinase đã được xác lập và hiệu quả của nó đã được xác nhận trong nghiên cứu học thuật, nhưng sức mạnh của nó có thể yếu hơn so với quercetin. Khả năng cạnh tranh thị trường thực sự của nó không chỉ nằm ở tác dụng ức chế tyrosinase duy nhất mà còn ở khả năng chống oxy hóa mạnh mẽ đa chức năng -, tác dụng "tăng cường" thúc đẩy sự xâm nhập của các hoạt chất khác và độ an toàn tốt.
Tóm lại, là một chiết xuất thực vật,Phloretinđược định vị là “cường quốc” hơn là “thần tượng” trong lĩnh vực làm trắng. Giá trị của nó không nằm ở dữ liệu ức chế tuyệt vời mà ở hiệu quả đã được khoa học chứng minh, độ an toàn đáng tin cậy và sức mạnh tổng hợp công thức tuyệt vời.
Để biết thêm chi tiết vềPhloretinVàPhlorizin, kết nối với Serrisha từ APPCHEM. (E-mail:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Thẩm quyền giải quyết
[1]Phloretin vừa là chất nền vừa là chất ức chế tyrosinase: Hoạt động và cơ chế ức chế. Không được chỉ định. [2020-02-05]
[2]Sản xuất enzyme bền vững và có thể mở rộng, làm sáng tỏ cấu trúc và đánh giá sinh học của các chất tương tự Phlorizin mới. Laurène Minsat và cộng sự. [2024]
[3]Synthèse chimio-enzymatique, pure et caractérisation de molécules analogs aux métabolites twoaires du bois de co-sản phẩm de l'arboriculture pour des apps cosmétiques. Laurène MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Văn phòng Bằng sáng chế Châu Âu.[2025-04-23]
[5]Phloretin vừa là chất nền vừa là chất ức chế tyrosinase: Hoạt động và cơ chế ức chế. Jianmin Chen và cộng sự[2018-10-19]
[6]PHLOROTANNIN VÀ Ý NGHĨA SINH HỌC CỦA CHÚNG. Chitikela P Pullaiah và cộng sự.
[7]Chất ức chế tyrosinase được phân lập từ Ceratonia siliqua (L.) và Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Momtaz. [2007-04]